直播回顾｜“约会”徐卫亭，从缓释剂型发展看美托洛尔缓释片的优势

　　原标题：直播回顾｜“约会”徐卫亭，从缓释剂型发展看美托洛尔缓释片的优势

　　国内外心血管疾病指南（如高血压指南、STEMI指南、心衰指南等）一致推荐使用长效缓释制剂，其中美托洛尔缓释片证据充分。研究数据证实，倍他乐克®缓释片选择性高于普通片，不良反应少，具有良好的安全性，正越来越受到临床的重视和关注。5月24日（周三），“相约星期三”特邀请了苏州大学附属第二医院主任医师徐卫亭，从缓释剂型的发展角度为我们介绍倍他乐克®缓释片药理学及临床治疗方面的优势。

　　来源｜医学界心血管频道

　　缓控释剂型发展早，具有众多优势

　　1. 早在公元前206年，我国就已出现早期的缓释剂型。我国较早的医方集《五十二病方》（公元前206年-公元220年）收载药物的最常用剂型是丸剂，中药丸剂具有缓释制剂的特点。

　　2. 国外从20世纪50年代末开始研究缓释控释制剂，采用多种方法延缓药物释放，例如：① 使用抗胃液和减慢肠溶解的物质包裹活性药物；② 使用离子交换树脂与活性药物结合；③ 化学添加物或合成物的形成；④ 将药物浸渍或包埋在一个基质中，该基质可缓慢释放活性有效成分。

　　3. 适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛，首过作用强的药物 ，半衰期很短或很长的药物，抗菌类药物，以及一些成瘾性药物等。

　　4. 缓释剂型相比普通剂型，具有的优势有：给药次数少，峰谷血药浓度波动小，胃肠道刺激轻，疗效持久，降低药物的毒副作用，避免耐药性的产生。

　　国内外权威指南，推荐心血管疾病患者使用美托洛尔缓释片

　　β 受体阻滞剂的发现和应用，是20世纪药理学和药物治疗学的重大进展之一。诺贝尔组委会对诺贝尔生理学/医学奖获得者James Black爵士的评价是：“自200年前发现洋地黄以来，β受体阻滞剂是药物防治心脏疾病方面最伟大的突破”。

　　高血压、心梗、心衰指南一致推荐使用长效缓释制剂，美托洛尔缓释片证据充分。

　　倍他乐克®缓释片相比普通片优势明显

　　优势一、多单位微囊系统，持久恒速释放

　　倍他乐克®缓释片较平片的剂型变化，革命性制药工艺——多单位微囊系统。缓释片独一无二的控释缓释技术，前20h恒速释放使药物释放更稳定。并且缓释片血药浓度更平稳，200 mg美托洛尔缓释片血药峰值等同于50 mg平片，且均在治疗窗中间。

　　优势二、一天一次，平稳长效

　　倍他乐克®缓释片较平片的疗效更平稳持久 ，一天一次。

　　倍他乐克®缓释片持续24小时长效作用，有效避免血压晨峰风险。

　　优势三、安全保障，不良反应减少

　　倍他乐克®缓释片具有良好的安全性保障，良好的耐受性，不良反应通常与其β受体阻滞作用有关。缓释片选择性高于普通片，不产生β2受体阻滞作用带来的不良反应，药物释放不受胃内环境的影响。

　　倍他乐克®缓释片的正确服用方法

　　少数患者在疾病的急性发作期治疗中需要平片，从长远看，患者使用缓释片控制疾病合理，平片换成缓释片需要遵循日总剂量相等的原则：50 mg Bid平片，相当于缓释片95 mg Qd；100 mg Bid平片，相当于缓释片190mg Qd。

　　缓释片的应用并非一成不变，需要个体化给药，国内外权威指南对缓释剂使用剂量做出如下推荐：

　　• 中国冠心病合理用药指南推荐美托洛尔起始剂量50mg qd，目标剂量为200mg qd；2013ACCF/AHA STEMI管理指南推荐目标剂量为200mg qd，未推荐起始剂量。

　　• 2010中国高血压防治指南推荐美托洛尔目标剂量为47.5-190 mg qd；2014 ASH/ISH社区高血压管理指南推荐起始剂量25 mg qd，目标剂量50-100 mg qd。

　　• 2016 ESC急慢性心衰指南推荐美托洛尔起始剂量12.5-25 mg qd，目标剂量为200 mg qd；

　　• 2013 ACCF心衰管理指南推荐起始剂量12.5-25 mg qd，目标剂量为200 mg qd；

　　• 2014 中国心力衰竭治疗指南推荐起始剂量11.875-23.750 mg qd，目标剂量为142.5-190 mg qd。

　　倍他乐克®缓释片正确的服用方法：一天一次口服，最好在早晨服用，若需小剂量服用时，可沿片剂中央的刻痕掰开服用，但不能咀嚼或压碎。

　　小 结

　　国内外指南一致推荐使用长效缓释制剂，美托洛尔缓释片证据充分。并且倍他乐克®缓释片是多单位微囊系统，持久恒速释放，一天一次，平稳长效。倍他乐克®缓释片选择性高于普通片，不产生β2受体阻滞作用带来的不良反应，药物释放也不受胃内环境的影响。因此具有良好的安全性保障。

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